Ochrona przed śmiertelnym działaniem pentobarbitalu u myszy przez odwrotnego agonistę receptora benzodiazepinowego, 6,7-dimetoksy-4-etylo-3-karbometoksy-beta-karbolinę.

Odwrotny agonista receptora benzodiazepiny 6,7-dimetoksy-4-etylo-3-karbometoksy-beta-karbolinę (DMCM) (1,5-15 mg / kg) podawano myszom 5 minut po śmiertelnym (LD94) wstrzyknięciu pentobarbitalu. DMCM (1,5-5 mg / kg) zwiększał przeżycie krótkoterminowe (1 godz.) W sposób zależny od dawki, przy czym optymalna przeżywalność była ponad pięciokrotnie większa niż u myszy otrzymujących sam pentobarbital. Statystycznie istotny wzrost długoterminowego (24 godz.) Przeżycia obserwowano również po 5 i 10 mg / kg DMCM (odpowiednio 34 i 33%) w porównaniu ze zwierzętami otrzymującymi tylko pentobarbital (6%). Dwie dawki DMCM (odpowiednio 5 i 2,5 mg / kg) podawane w odstępie 55 minut spowodowały jeszcze większy wzrost (58%) w 24-godzinnych wskaźnikach przeżycia. Dawki DMCM, które zwiększyły przeżycie 1- i 24-godzinne nie były śmiertelne po podaniu pojedynczo i były poniżej dawki, która powodowała drgawki u 50% (CD50) zwierząt. Ochronne działanie DMCM zablokowano przez wstępne traktowanie agonistą receptora benzodiazepiny etylo-8-fluoro-5,6-dihydro-5-metylo-6-okso-4H-imidazo [1,5 a] [1,4] benzodiazodiazepiny-3 karboksylan (Ro 15-1788), który sugeruje wpływ DMCM za pośrednictwem receptora benzodiazepinowego. Te odkrycia sugerują, że DMCM lub inny ligand receptora benzodiazepiny o pełnych odwrotnych właściwościach agonistycznych może okazać się skuteczny jako antidotum na zatrucie barbituranem u ludzi.
[więcej w: fashion queen allegro, fashion queen allegro leczenie, mięsak kościopochodny ]